Пенициллин — прародитель современных антибиотиков

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов — β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).

Таблица 1. Классификация пенициллинов

Общие свойства:

  • Бактерицидное действие.
  • Низкая токсичность.
  • Выведение в основном через почки.
  • Широкий диапазон дозировок.
  • Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β-лактамазы.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (ПЕНИЦИЛЛИН)

Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.

Достоинства
  • Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
  • Низкая токсичность.
  • Низкая стоимость.
Недостатки
  • Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
  • Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.
Спектр активности

энтерококки (устойчивы к низким концентрациям);

стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.

гонококки (в большинстве случаев устойчивы).

неспорообразующие — пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив);

Фармакокинетика

Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками. Т1/2 — 0,5 ч.

Нежелательные реакции
  • Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.

Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб (см. раздел VI).

  • Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли.
  • Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.
  • Нарушения электролитного баланса — гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).
  • Лекарственные взаимодействия

    Синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов. Используются комбинации с другими антибиотиками, например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите.

    Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

    • Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
    • Внебольничная пневмококковая пневмония.
    • Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
    • Бактериальный эндокардит — обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
    • Сифилис.
    • Лептоспироз.
    • Боррелиоз (болезнь Лайма).
    • Сибирская язва
    • Анаэробные инфекции: клостридиальные — газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
    • Актиномикоз.

    При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры — 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите — 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелых инфекциях — 6-12 млн ЕД/сут, внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч.

    При локализации инфекции в труднодоступном для пенициллина месте (менингит, эндокардит) — 18-24 млн ЕД/сут, в 6 введений внутривенно или/и внутримышечно.

    Внутривенно или внутримышечно — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения, при тонзиллофарингите по 500 тыс ЕД каждые 12 ч в течение 10 дней. При менингите — 300-400 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений внутривенно и/или внутримышечно.

    Формы выпуска

    Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.

    ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

    Мегациллин

    По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность. Высоких концентраций препарата в крови не создается; прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс ЕД пенициллина. Т1/2 — около 1 ч.

    Нежелательные реакции
    • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин).
    • Диспептические и диспепсические расстройства.
    • Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:
      • тонзиллофарингит;
      • инфекции кожи и мягких тканей.
    • Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
    • Профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии.

    По 0,25-0,5 г каждые 6 ч. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8 ч или по 0,5 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Принимать внутрь за 1 ч до еды.

    Внутрь — 30-50 мг/кг/сут в 3-4 приёма. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней.

    Формы выпуска

    Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.

    БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

    Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи.

    • Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:
      • тонзиллофарингит;
      • инфекции кожи и мягких тканей.

    Внутрь — 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.

    Дети до 10 лет

    Внутрь — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.

    Дети старше 10 лет

    Внутрь — 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.

    Формы выпуска

    Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.

    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибактериальная терапия при гнойной ангине

    ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

    К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), бензатин бензилпенициллин, обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.

    Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.

    Нежелательные реакции
    • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин)
    • Болезненность, инфильтраты на месте внутримышечного введения.
    • Синдром Онэ (Hoigne) — ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
    • Синдром Николау (Nicholau) — эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.
    • Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами:
      • стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит;
      • сифилис.
    • Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпенициллин прокаин)
    • Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки, рецидивирующей рожи.

    БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПРОКАИН

    При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 ч, однако концентрации ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой или калиевой соли. Т1/2 — 24 ч.

    Применяется при нетяжелой пневмококковой пневмонии, стрептококковом тонзиллофарингите (альтернатива бензилпенициллину при невозможности выполнения частых инъекций). Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин).

    Внутримышечно — 600 тыс-1,2 млн ЕД/сут в 1-2 введения.

    Для профилактики сибирской язвы — по 1,2 млн ЕД каждые 12 ч в течение 2 мес.

    Внутримышечно — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 1-2 введения.

    Для профилактики сибирской язвы — по 25 тыс ЕД/кг каждые 12 ч в течение 2 мес.

    Формы выпуска

    Флаконы по 300 тыс, 600 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

    БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

    Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен

    Действует более длительно, чем бензилпенициллин прокаин, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 ч у детей и через 48 ч у взрослых. Т1/2 — несколько дней.

    В последние годы были проведены фармакокинетические исследования отечественных препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (бициллин-3, бициллин-5). Показано, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем, например, экстенциллина.

    По 1,2-2,4 млн ЕД однократно; при сифилисе — 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 введения); для профилактики ревматической лихорадки и рецидивирующей рожи — 1,2-2,4 млн ЕД 1 раз в месяц. Препарат вводится строго внутримышечно.

    Внутримышечно — 1,2 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки — 600 тыс-1 млн ЕД 1 раз в месяц.

    Формы выпуска

    Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 1,2 млн и 2,4 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

    Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин в равных количествах. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

    Взрослые и дети

    Внутримышечно — 1,2 млн ЕД однократно.

    Формы выпуска

    Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 900 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

    Состав: 1 часть бензилпенициллин прокаина, 4 части бензатин бензилпенициллина. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

    Взрослые и дети

    Внутримышечно — 1,5 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки — 1,5 млн ЕД 1 раз в месяц.

    Формы выпуска

    Флаконы по 1,5 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

    Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0101.shtml

    Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

    Источник: http://www.iacmac.ru/books/mach/mac0101.shtml

    Антибиотик пенициллин полусинтетический широкого спектра действия

    Для лечения патологий, имеющих инфекционный или бактериальный характер, часто используются антибиотики. Однако их количество настолько велико, что не всегда пациент может понять, какой именно препарат ему подойдет. Естественно, самолечением заниматься не стоит. Выбрать необходимое средство поможет доктор. Но чаще всего применяется пенициллин полусинтетический. Известен он уже более 80 лет.

    Что представляет собой изделие?

    Итак, пенициллин полусинтетический является аналогом натурального вещества, обладающим новыми, очень ценными свойствами, и считающимся более эффективным, чем его предшественник. То есть он может действовать в тех случаях, когда у болезнетворных микроорганизмов вырабатывается устойчивость к воздействию природного пенициллина.

    Препараты этой группы считаются одними из самых эффективных против большого количества заболеваний, поэтому применяются достаточно широко. Кроме того, они практически полностью безопасны для организма. Именно поэтому их часто назначают при лечении беременных женщин, а также детей грудного возраста.

    Пенициллин полусинтетический более устойчив к кислоте, поэтому его можно принимать уже в форме таблеток. Он имеет длительное действие. То есть именно эта группа препаратов наиболее распространена и широко применяется в медицинской практике.

    Принцип действия антибиотика

    Итак, средства представленной группы в своем составе содержат β-лактамное кольцо. Именно оно дает возможность прекратить продукцию пептидогликана клеткой вредоносного микроорганизма. То есть рост и размножение возбудителя останавливаются, он не обновляется, а значит, погибает. При этом на клетки человеческого организма вещество негативно не действует, так как в их составе нет пептидогликана.

    Кроме того, β-лактамное кольцо нарушает синтез клеточной стенки бактерии, что провоцирует ненормальный обмен веществ внутри нее. Вообще, пенициллин полусинтетический является очень эффективным в борьбе с различными инфекциями внутренних органов, хирургическими патологиями.

    Преимущества средства

    Итак, необходимо дополнительно рассмотреть, какими достоинствами обладает эта группа препаратов. Полусинтетические пенициллины имеют такие преимущества:

    • Они способны эффективно действовать даже на те болезнетворные микроорганизмы, у которых уже выработалась устойчивость к действию этого вида антибиотика.
    • Многие препараты обладают широким спектром действия, то есть могут уничтожать большое количество разных бактерий.
    • Большинство пенициллинов этой группы имеет отличительное свойство: устойчивость к воздействию желудочной кислоты. То есть таблетки будут не менее эффективными, чем инъекции.

    Особенности применения

    Группа полусинтетических пенициллинов является самой распространенной среди всех существующих антибиотиков. Выпускаются они в различных формах. В аптеке можно приобрести сироп, таблетки, порошок для разведения или готовую жидкость для инъекций. Порошок обычно расфасовывается в стеклянные флакончики определенного объема, которые закрываются резиновой крышкой и металлическим колпачком. После вскрытия бутылочки антибиотик нужно сразу использовать, так как в открытом виде он долго не хранится.

    Порошок применяется для приготовления внутримышечного или подкожного раствора. Для его разведения применяется специальная жидкость. Существуют также гранулированные порошки, из которых готовится суспензия для перорального приема. Чаще всего такая форма антибиотика используется для лечения маленьких детей.

    Однако самой распространенной формой изготовления являются таблетки. Благодаря тому, что некоторые препараты представленной группы являются устойчивыми к воздействию желудочной кислоты, главное вещество в них не разрушается. То есть они остаются максимально эффективными даже после попадания в агрессивную среду.

    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Особенности воздействия антибиотических препаратов на организм человека

    Показания к использованию

    При наличии любой инфекционной или бактериальной патологии в организме доктор вправе назначить антибиотики. Полусинтетические пенициллины можно использовать для лечения таких заболеваний:

    • Воспаление легких, инфекционное поражение плевры.
    • Эндокардит септического характера.
    • Гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалительным процессом и характеризуются появлением гноя.
    • Сибирская язва.
    • Сепсис.
    • Перитонит.
    • Инфекционное поражение горла, носа или ушей.
    • Менингит.
    • Газовая гангрена.
    • Дифтерия.
    • Гонорея, сифилис.
    • Лептоспироз.
    • Скарлатина.
    • Инфекционное заражение мочеточников и желчевыводящих путей.
    • Раневые инфекции кожных покровов или мягких тканей, которые сопровождаются выделением гноя.
    • Гонококковый конъюнктивит, флегмона орбиты, кератит, травма век или самого глаза.

    Кроме того, этот список можно расширить. Как видно из представленных показаний, пенициллины применяются для лечения заболеваний практически всех органов человека.

    Какие противопоказания к применению существуют?

    Несмотря на то что полусинтетические пенициллины, спектр действия которых очень широк, практически полностью безопасны для человека, они все же имеют некоторые противопоказания к использованию:

    1. Аллергическая реакция на препарат или его компоненты.
    2. Органическая непереносимость некоторых групп медикаментозных средств.

    Однако случаев появления аллергии достаточно мало. Но при назначении пенициллиновых препаратов доктор должен провести анализ на переносимость пациентом этих средств.

    Какие нежелательные реакции могут возникнуть?

    Побочные эффекты полусинтетических пенициллинов описаны достаточно подробно. Они могу иметь разную интенсивность. В большинстве случаев проявления минимальны и опасности для жизни и здоровья пациента не несут. После приема препаратов на основе пенициллина могут возникать такие побочные реакции:

    • Тошнота и рвота.
    • Эозинофилия.
    • Повышение общей температуры тела.
    • Боль в голове.
    • Бронхиальный спазм.
    • Отеки (даже отек Квинке).
    • Нейротоксическая реакция.
    • Артрапия (вторичное поражение сочленений, вызванное другими заболеваниями).
    • Судороги.
    • Кома.
    • Аллергическая реакция. Она может быть замедленной или резкой.
    • Флебит или тромбофлебит (при внутривенном введении).
    • Стоматит (при использовании таблетированной формы).

    В любом случае список побочных реакций можно расширять до бесконечности. Однако при своевременном прекращении приема препаратов этой группы нежелательные реакции проходят в течение нескольких дней. Однако сильные аллергии могут привести к смерти больного. Поэтому ему должно быть противопоказано принимать пенициллины в любой форме (даже с пищей).

    Классификация средств

    Итак, разделить препараты на основе полусинтетических пенициллинов можно на такие группы:

    1. Пенициллиназостабильные: «Оксациллин», «Метициллин».
    2. Карбоксипенициллины: «Тикарциллин», «Карбенициллин».
    3. Антисинегнойные:
    4. Аминопенициллины: «Амоксициллин», «Ампициллин» (самые распространенные). Эти полусинтетические пенициллины широкого спектра действия не устойчивы к влиянию бета-лактаназ. Однако их можно принимать в виде таблеток.
    5. Уридопенициллины: «Мезлоциллин», «Азлоциллин».

    Несмотря на то что каждая группа таких полусинтетических средств предназначается для борьбы с определенными заболеваниями, в случае их неэффективности нельзя комбинировать их с другими бактериостатическими антибиотиками. Это может нанести вред организму.

    Какой растворитель выбрать для разведения порошка?

    Для того чтобы ввести антибиотик внутримышечно или подкожно, порошок нужно превратить в жидкость. Для этого применяются различные растворители. Самыми распространенными из них являются: физраствор, вода для инъекций, а также «Новокаин».

    Если предполагается внутримышечное введение препарата, то тут можно использовать любой из приведенных выше растворителей. Но он не должен быть теплым, так как эффективность порошка после разведения в этом случае может снизиться. В летнее время для снижения температуры растворителя можно использовать холодную воду. Нужно просто опустить ампулу в сосуд с жидкостью на несколько минут. Температура флакончика не должна превышать 18-20 градусов.

    Для того чтобы снизить чувство дискомфорта при осуществлении инъекции, лучше все-таки применять физраствор. Если уже пациент вообще не хочет чувствовать никаких болезненных ощущений, то развести порошок можно «Новокаином», который оказывает местный анестетический эффект. Однако в этом случае приготовленная жидкость может стать мутной вследствие появления новокаиновой соли бензилпенициллина. Однако на качество или эффективность препарата это не влияет.

    Самые распространенные препараты: краткое описание

    Если необходимо применять полусинтетические пенициллины, препараты в каждом индивидуальном случае назначаются врачом. Самыми же популярными антибиотиками этой группы являются такие:

    • «Ампициллин». Он является антибиотиком широкого спектра, эффективно действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные бактерии. Из желудка и кишечника препарат всасывается достаточно медленно. Переносимость лекарства хорошая у большинства пациентов. При совместном приеме «Ампициллина» с пероральными антикоагулянтами усиливается действие последних. Принимается средство 4-6 раз/д.
    • «Амоксициллин». Это аналогичный предыдущему препарат, который характеризуется боле полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Чаще всего он продается в форме таблеток, так как устойчив к негативному влиянию желудочного сока и не разрушается под его воздействием.
    • «Оксациллин». Это лекарство не только устойчиво к желудочной кислоте, но и к тем ферментам, которые способны разрушать пенициллин. Из-за того, что он быстро выводится с мочой, принимать его придется достаточно часто. Использоваться препарат может в форме инъекций.

    Группа цефалоспоринов

    Существует отдельная группа антибиотиков: полусинтетические пенициллины – цефалоспорины. Происходят они от природного токсичного препарата «Цефалоспорин С». Лекарства этой группы широко применяются в химиотерапии для лечения различных инфекционных заболеваний.

    Назначать препараты этой группы должен только доктор, который знает об особенностях их действия. Например, не все средства первого и второго поколения одинаково эффективны. Однако устойчивость бактерий к цефалоспоринам развивается относительно медленно. Следует отметить, что средства этой группы обладают достаточно сильным токсическим влиянием на почки даже при введении сравнительно небольшой дозы (4-6 г).

    Вот и все особенности препаратов, изготовленных на основе пенициллина. Несмотря на всю безопасность этих антибиотиков для организма, самолечением заниматься ни в коем случае нельзя. Будьте здоровы!

    Источник: http://fb.ru/article/262145/antibiotik-penitsillin-polusinteticheskiy-shirokogo-spektra-deystviya

    Виды и свойства современных антибиотиков группы пенициллинов

    Антибиотики группы пенициллинов включают большое число природных и синтетических представителей. Они являются лекарственными средствами, которые используются в лечении большинства инфекционных заболеваний, вызванных различными видами бактерий. Их прародителем является пенициллин, который впервые выделил из плесневого грибка английский микробиолог А. Флеминг в прошлом веке.

    Общие свойства и принцип антибактериального действия

    Все представители этой группы в составе молекулы содержат β-лактамное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность. Они обладают бактерицидным действием – приводят к гибели бактерий, за счет нарушения синтеза ее клеточной стенки. Это приводит к тому, что ионы натрия и другие соединения свободно проникают в бактериальную клетку и вызывают нарушение обмена в ней с последующей гибелью. Эта группа средств является самой безопасной из всех антибиотиков и практически не оказывает негативного влияния на организм человека, что дает возможность использовать некоторые препараты для терапии беременных, кормящих женщин и маленьких детей.

    Основные виды

    В зависимости от способа получения, структуры молекулы, и спектра активности выделяют несколько основных видов пенициллинов, к которым относятся:

    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотические средства при отите у взрослых и детей: какие, когда и почему назначаются?

    • Полусинтетические аналоги с широким спектром активности.

    Каждый представитель этой группы лекарственных средств обладает определенным спектром в отношении основных видов патогенных (болезнетворных) бактерий.

    Природные пенициллины

    Самый первый вид антибиотиков, который получают природным путем, выделен из плесневого грибка. Невзирая на свою давность, этот вид лекарственных противомикробных средств не теряет своей актуальности и на сегодняшний день. Представителем является бензилпенициллин, который максимально активен в отношении стафилококков, стрептококков, является безопасным для организма и недорогим в производстве антибиотиком. Единственным недостатком такого препарата является то, что все большее количество бактерий в ходе своей эволюции приобрели устойчивость к нему.

    Сегодня известны бактерии, которые кроме устойчивости к антибиотикам, обладают определенной зависимостью от антибиотиков, их нормальная жизнедеятельность невозможна в условиях отсутствия таких препаратов.

    Полусинтетические аналоги с широким спектром

    Это самый распространенный вид антибиотиков, которые используются практически во всех областях медицины, в частности для лечения хирургической патологии, ЛОР-заболеваний, инфекционных процессов дыхательной и пищеварительной системы. Они также являются безопасными в отношении организма человека, поэтому их можно применять для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей с момента рождения. Основными представителями являются амоксициллин, ампициллин.

    Антистафилококковые пенициллины

    Основным представителем является оксациллин. Основной особенностью является то, что его молекула не разрушается под действием стафилококковых ферментов пенициллиназ, поэтому он применяется в случае неэффективности других препаратов. К сожалению, вследствие нерациональной антибиотикотерапии, все большее количество штаммов стафилококков устойчивы к этим препаратам.

    Антисинегнойные пенициллины

    К этому виду препаратов относятся карбоксипенициллин и уреидопенициллин. Они активные в отношении синегнойной палочки, которая является наиболее частым возбудителем внутрибольничных гнойных инфекций в хирургических стационарах. Сегодня эти препараты используются только в случае лабораторного подтверждения чувствительности возбудителя к ним. Это связано с появлением все большего количества устойчивых штаммов синегнойной палочки.

    Ингибиторзащищенные пенициллины

    Большинство бактерий в ходе борьбы за выживание, обрели способность вырабатывать фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо молекулы антибиотиков. С целью предотвращения разрушения β-лактамного кольца, были разработаны синтетические производные, в молекулу которых было добавлено химическое соединение, которое ингибирует (подавляет) β-лактамазы. Такими соединениями являются клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам. Это позволило значительно расширить спектр активност.

    Комбинированные препараты

    Для расширения спектра активности и предотвращения развития устойчивости у бактерий, были разработаны препараты, которые содержат в себе комбинацию из представителей нескольких видов пенициллинов.

    Не рекомендуется самостоятельное и бесконтрольное применение антибиотиков, так как это может привести к развитию устойчивости у бактерий и последующей хронизации инфекционного процесса в организме.

    На сегодняшний день пенициллины и их синтетические аналоги остаются основными лекарственными средствами для лечения различной инфекционной патологии. При их правильном применении, с учетом рекомендаций рациональной антибиотикотерапии, они позволяют полностью уничтожить патогенный микроорганизм, приведший к развитию патологического процесса.

    Источник: http://prof-med.info/antibiotiki/55-penitsilliny

    Открытие пенициллина — начало эры антибиотиков

    Безусловно, существует просто огромное количество лекарственных препаратов, всевозможных антибиотиков, БАДов, история открытия которых не известна людям и на сегодняшний день. Но вот что нельзя оставить без внимания, так это открытие такого известного антибиотика, как пенициллин.

    Первым антибиотиком, который был открыт случайно, является именно легендарный пенициллин. Бензилпенициллин (пенициллин G (PCN G) или просто пенициллин (PCN)) — N-фенилацетамид 6-аминопенициллановой кислоты. Антибиотик, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Необходимо отметить тот момент, что его действие основывается на процессе подавления того синтеза, который участвует в оболочках внешнего типа, а также он относится еще и к клеткам бактериальной категории — бензилпенициллин препятствуют размножению клеток прокариот, в том числе и цианобактерий, а также препятствуют делению хлоропластов.

    Примерно в 1929 году хорошо известный в то время британский бактериолог Александр Флеминг проводил серию экспериментов по изучению плесневых грибов. Он установил, что определенный вид плесневых грибов выделяет специфическое антибактериальное вещество, позже названное пенициллином. Именно его опыты были посвящены подробному изучению влияния бактериальных инфекций на организм человека.

    После того как в ходе экспериментов были выращены первые колонии стафилококковых культур, Флеминг выявил, что большинство из них подвержены заражению плесневым грибом Penicillium chrysogenum. Британский ученый обратил свое внимание на ту область, где стафилококковые бактерии не размножались — как раз там, где находились плесневые грибы Penicillium notanum. Таким образом, он пришел к выводу, что определенного вида плесень способна вырабатывать вещества, которые просто убивают бактерии, соприкасающиеся с ней. Результатом экспериментов стало выделение бактериологом Флемингом антимикробного препарата, названного пенициллином. Словом, это бы первейший антибиотик современного типа.

    Как действует пенициллин?

    Что касается принципа работы прославленного антибиотика, то он заключается в том, что происходит процесс торможения и подавления химических реакций, необходимых для того, чтобы бактерии «жили». За счет действия пенициллина осуществляется блокирование молекул, которые участвуют в зарождении и строительстве совершенно новых клеток микробов. Мало того, очень важным необходимо считать и тот момент, что пенициллин G не оказывает практически никакого негативного влияния на организм человека, либо животного. Наружные оболочки клеток человека очень сильно отличаются от аналогичных клеток, которыми обладает бактерия.

    Еще в 1931 году были предприняты попытки как-то улучшить само качество лекарственного препарата, а также получить его в весьма чистой форме. Но, к сожалению, на первых порах все это не увенчалось успехом, и до серийного производства пенициллина прошло еще около десяти лет.

    В начале 40х годов 20го века английским бактериологам Хоуарду У. Флори, а также биохимикам Эрнсту Чейну и Норману У. Хитли впервые удалось получить качественную чистую форму пенициллина PCN G. Что спасло жизни сотен тысяч, если не миллионов раненных солдат во время второй мировой войны! Именно за это ученым была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях», Флеминг, Флори и Чейн получили её в 1945 году.

    Именно благодаря пенициллину, было спасено огромное количество жизней, как во время второй мировой войны, так и после. Более того, лекарство стало первейшим средством, которое способно противостоять микробам самых различных классов и видов. Открытие и производство пенициллина является одним из величайших событий в медицине и науке ушедшего века.

    Конечно, на сегодняшний день разработано немыслимое количество разнообразных антибиотиков, но всегда стоит помнить, что большинство из этих препаратов основаны именно на открытии лечебных свойств пенициллина!

    Источник: http://www.sciencedebate2008.com/penicillin-history/

    Ссылка на основную публикацию