Классификация антибиотиков цефалоспориновой группы: механизм действия, область применения, нежелательные эффекты

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

9. Антибиотики группы цефалоспорина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты

По структуре схожи с пенициллинами (в-лактамное кольцо). Действуют бактерицидно, угнетают образование клеточной стенки, угнетают активность транспептидазы. Классификация: 1)Парентеральное введение: 1поколение- цефазолин, цефалоридин; 2пок- цефуроксим, цефметазол 3пок – цефотаксим, цефтриаксон=роцефин, моксалактам 4пок- цефепим=максипин, цефпиром 2)Энтеральные: 1пок- цефалексим, цефрадин 2пок-цефаклор, цефпрозил, цификсим, цифтибутен. Спектр: 1 и 2 пок – грам+ кокки и кишечная палочка; 3 пок – более широкий спектр, действует и на грам- бактерии, проникает через ГЭБ, 4 пок более эффективно к грам+, высокая активность в отношении синегнойной палочки, других грам+, и штаммы продуцирующие в-лактамазу. Большинство плохо всасываються из ЖКТ. Применяют при заболеваниях грам- бактериями например инфекция мочеполовых путей или грам+ в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. При катаральной пневмонии – препараты выбора. Синегнойная палочка – цефтазидим и цефоперазон. При гонорее препарат выбора – цефтриаксон. Менингит – цефуроским. Вызывают аллергические реакции. Иногда перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Поражение почек. Местное раздражение. При внутримышечном введении – боль, инфильтраты, внутривенном – флебиты. Возможность суперинфекции.

10. РИФАМПИЦИН И АМИНОГЛИКОЗИДЫ: МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР, ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Рифампицин – выраженное действие на бактерию туберкулеза и лепры. В больших конц действует на грам-. Механизм – угнетение синтеза РНК. Бактериостатическое, в больших концентрациях бактерицидное действие. Хорошо всасывается из ЖКТ, проникает ч/з ГЭБ. Применяют для лечения туберкулеза, когда другие препараты неэффективны. Быстро развивается устойчивость, рационально комбинировать с др. противотуберкулезными. Гепатотоксичность, возможна лейкопения, диспепсические нарушения. Аллергия. Не применять при беременности. Окрашивает мочу и мокроту в красный. Аминогликозиды: стрептомицин, неомицин, канамицин… Механизм – влияние на рибосомы и угнетение синтеза белка. Цидный эффект. #стрептомицин – широкий спектр. Влияет на туберкулез, туляремию, чуму. Быстрое привыкание. Из жкт плохо всасывается, проникает в полости брюшины, плевры, плода, не проникает чз ГЭБ. Введение внутривенно. Аллергия, ототоксическое действие, суперинфекция, раздражающий эффект – болезненные инъекции. #неомицин – смесь неомицинов А,В,С. Широкий спектр. Действует на грам- и грам+. Устойчивость медленно. Применяют при энтеритах (внутрь), подготовка к операции на жкт. Применяю и местно, при инфицировании ран, кожных заболеваниях, заболев. глаз. Противопоказан при заболеваниях почек и слухового нерва. Побочно – аллергии, кандидамикоз, диспепсические нарушения.

11. Левомицетин и антибиотики группы тетрациклина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты

Левомицетин получают синтетическим путем. Широкий спектр(-,+, кишечная, туляремия, риккетсии..). Механизм – влияние на рибосомы и угнетение синтеза белка. Угнетает пептидилтрансферазу. Бактериостатический эффект. Привыкание медленно. Из жкт всасывается хорошо. Проникает в ткани, чз ГЭБ. Антибиотик резерва. Показания – брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, риккетсиозы. Внутрь и инъекции. Побочно: угнетение кроветворения, анемия, аллергия, раздражение слизистых, суперинфекция. Тетрациклины биосинтетические: Окситетрациклина дигидрат(террамицин, тетран), тетрациклин, демеклоциклин, моноциклин.. Широкий спектр. (не действ на синегнойную палочку, вирусы, грибы) Механизм: угнетение внутриклеточного белка рибосомами, связывают Ме, образуя с ними хелатные соединения, ингибируют ферментные системы. Бактериостатическое действие, в основном на размножающиеся бактерии. Всасываются из желудка и 12перстн кишки, адсорбция неполная. Длительного действ – демеклоциклин, короткого – тетрациклин. Проникают чз тканевые барьеры, в тч чз плацентарный и ГЭБ. Широкое применение: риккетсиозы, сыпной тиф, гонорея и пр, при развитии устойчивости к пенициллину и стрептомицину, или сенсабилизации больного к ним. Внутрь чз 4-8 ч. Аллергические реакции(но реже, чем на пеницил), раздражающее действие(внутрь – тошнота, рвота, диарея), нарушения слизистых жкт. Внутримышечно – болезненно, внутривенно – тромбофлебит. Гепатотоксичность. Депонируются в костях и тканях зубов(осторожное назначение детям). Угнетают синтез белка, усиливают выведение ионов, воды, витаминов, аминокислот. Суперинфекция.

12. МАКРОЛИДЫ: МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, КЛАССИФИКАЦИЯ, ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР, ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ, ПРИМЕНЕНИЕ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ В основе макроциклическое лактонное кольцо, связанное с разл сахарами. Макролиды: 1пок: эритромицин, олеандомицин, кларитромицин; 2пок: рокситромицин, азитромицин(сумамед). Эритромицин. спектр – грам+ кокки и спирохеты, грам-, дифтерийная палочка, анаэробы, риккетсии, внутриклеточные хламидии, микоплазмы. Механизм – угнетение синтеза белка рибосомами. Из жкт всасывается не полностью, но достаточно, чтобы в тканях бактериостатическая концентрация. В кислой среде желудка разрушается (нужны капсулы). Легко проникает в ткани и чз плаценту. Действует 4-6 ч. Выводится желчью и почками. Применение ограничено, тк привыкание(резерв). Внутрь и местно. Малотоксичен и редко побочные эффекты. Диспепсические нарушения, аллергия, суперинфекция. Олеандомицин – схож с эритромицином. Уступает по активности. Действует 6ч. Спектр схож, малотоксичен. Резерв. Более раздражающий эффект.

2пок – более широкий спектр, более длительное действие (сумамед курс 3 дня), хорошо проникают в ткани, менеетоксичны.

Источник: http://studfiles.net/preview/6788548/page:48/

Антибиотики — цефалоспорины. Механизм и спектр противомикробного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов у детей. Показаия к применению. Побочные эффекты

ЦефалоспориныК ним относятся цефотаксим, цефтриаксон и др.

Cодержат β-лактамное кольцо. Действуют бактерицидно, что связано с их угнетающим вли­янием на образование клеточной стенки. угнета­ют активность транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий.

относятся к антибиотикам широкого спектра действия.

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на 2 группы:

1. Для парентерального применения (Цефалотин

2. Для энтерального применения (Цефалексин

Применяютпри заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфици­ровании грамположительными бактериями. При катаральной пневмониицефалоспорины являются препаратами вы­бора. (цефокситин, цефтизоксим) эффективен при инфи­цировании бактероидами..

Из гриба Cephalosporinum acremonium был выделен ряд антибиотиков, в том числе цефалоспорин С. Его полусинтетические производные получили название «цефалоспорины». К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон и др. Химической основой этих соединений является 7-аминоцефало- спорановая кислота.

По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (см. химические структуры). Так, обе группы антибиотиков содержат β-лактамное кольцо (л). Однако имеются и существенные различия: структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов — дигидротиазиновое (д).

Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий.

По противомикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к стафилококковой пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются β-лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; нередко этот тип β-лактамаз называют цефалоспориназами).

Цефалоспорины условно подразделяют на 4 поколения (табл. 29.6). Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). Они практически не действуют на синегнойную палочку, Enterobacter, Serratia marcescens,индолположительные протеи, бактероиды (Bacteroides fragilis).

Спектр действия цефалоспоринов II поколения включает таковой для препаратов I поколения и дополняетсяEnterobacter, индолположительными протеями. Ряд препаратов эффективен также в отношении Bacteroides fragilis и некоторых штаммов Serratia (цефокситин, цефметазол, цефотетан). Все препараты этой группы менее активны, чем препараты I поколения, по влиянию на грамположительные кокки. Синегнойная палочка нечувствительна к ним.

Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кокки они действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины II поколения. Для цефтазидима и цефоперазона отмечено выраженное действие наPseudomonas aeruginosa. Цефотаксим также действует на этот возбудитель, но в небольшой степени. Цефтизоксим и моксалактам обладают антибактериальной активностью в отношении Bacteroides fragilis. Эта группа цефалоспоринов действует на Enterobacter, Serratia, а также на штаммы Haemophilus и Neisseria,продуцирующие β-лактамазы. Важным свойством большинства цефалоспоринов III поколения (кроме цефоперазона и цефиксима) является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий противомикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. На бактероиды влияют незначительно.

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на 2 группы:

1. Для парентерального применения

Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.

2. Для энтерального применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из пищеварительного тракта. Однако часть препаратов абсорбируется достаточно хорошо, и поэтому их вводят энтерально. Биодоступность последних соответствует 50-90%. Они накапливаются в крови в бактерицидных концентрациях, что и обеспечивает необходимый фармакотерапевтический эффект.

Через гематоэнцефалический барьер препараты I и II поколения практически не проходят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга.

В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы (табл. 29.7). Большинство препаратов выделяются почками (путем фильтрации и секреции), отдельные препараты — преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон).

Иногда цефалоспорины комбинируют с ингибитором β-лактамаз сульбактамом. Это повышает их эффективность при лечении бактериальных инфекций. Одним из таких препаратов является сульперазон (цефоперазон + сульбактам).

Применяют цефалоспорины при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. При катаральной пневмонии (возбудитель — палочка Фридлендера — Klebsiella pneumoniae) цефалоспорины являются препаратами выбора. При инфекциях, связанных с синегнойной палочкой, назначают цефтазидим и цефоперазон. Препаратом выбора при гонорее является цефтриаксон. Для лечения менингита, вызванного менингококками или пневмококками, следует использовать препараты, которые проходят через гематоэнцефалический барьер, например цефуроксим, цефалоспорины III поколения (кроме цефоперазона и цефиксима). Ряд препаратов (цефокситин, цефтизоксим) эффективен при инфицировании бактероидами (Bacteroides fragilis).

Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергические реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты вызывают местное раздражающее действие (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримышечном введении могут возникать боль, инфильтраты, а при внутривенном — флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции. Энтерально применяемые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении некоторых препаратов (цефоперазон и др.) иногда отмечается гипопротромбинемия.

92.Антибиотики группы тетрациклина, левомицетина и макролидов. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов у детей. Показания к применению. Побочные эффекты

Источник: http://studopedia.ru/11_1366_antibiotiki—tsefalosporini-mehanizm-i-spektr-protivomikrobnogo-deystviya-farmakokinetika-i-farmakodinamika-preparatov-u-detey-pokazaiya-k-primeneniyu-pobochnie-effekti.html

Классификация антибиотиков цефалоспориновой группы: механизм действия, область применения, нежелательные эффекты

В настоящее время в клинической практике применяют более 50 цефалоспоринов. Предложены различные классификации цефалоспоринов (оральные и парентеральные препараты; цефалоспорины I-IV групп), но наиболее удобной с практической точки зрения оказалась та, которая отражает антибактериальную активность, особенности кинетики, метаболизма и выведения лекарств.

По антибактериальной активности выделено 4 группы цефалоспоринов.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Применение пробиотиков при приеме антибиотиков

Классификация антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Примечание: * — препараты, обладающие выраженной антианаэробной активностью (цефамицины); ** — препараты, обладающие выраженной активностью в отношении P. aeruginosa и неферментирущих микроорганизмов.

Источник: материалы статьи Русского медицинского журнала

Цефалоспорины занимают первое место среди всех антимикробных препаратов по частоте применения. Популярность этих антибиотиков объясняется наличием у них многих положительных качеств, в их числе:

• широкий спектр антимикробного действия с учетом всех препаратов этого класса, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением энтерококков, хламидий и микоплазм;

• бактерицидный механизм действия;

• устойчивость к бета-лактамазам стафилококков у препаратов I и II поколений и грамотрицательных бактерий у препаратов III и IV поколений;

• хорошая переносимость и небольшая частота побочных проявлений;

• простота и удобство дозирования.

Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Препараты разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий, но стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимся стафилококками. В связи с этим основная область применения цефалоспоринов I поколения в клинике — доказанная или предполагаемая стафилококковая инфекция (кожи и мягких тканей, костей и суставов, при мастите, сепсисе и эндокардите). В этом случае они являются альтернативными средствами пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.).

Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 — 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин — 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита, даже вызванного чувствительными кокками), обладают высокой метаболической стабильностью (метаболизирует только цефалотин).

Цефалоспорины I поколения также применяются для лечения острого неосложненного пиелонефрита, в этиологии которого преобладает кишечная палочка.

При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов (аминогликозиды, фторхинолоны).

Препараты этой группы не активны в отношении H. influenzae, поэтому их назначение нецелесообразно при инфекциях, при которых велика этиологическая роль этого микроорганизма (бронхит, внебольничная пневмония, синусит, средний отит). Цефалоспорины I поколения в настоящее время считаются эффективными средствами для профилактики инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчных путях, желудке и тонкой кишке, органах малого таза, в травматологии и ортопедии, сосудистой и кардиохирургии. Оптимальным препаратом является цефазолин, так как имеет наибольший период полувыведения и может назначаться в одной дозе (1 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины II поколения

Обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия по сравнению с препаратами I поколения. Препараты стабильны к бета-лактамазам, продуцируемым H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis. По действию на грамположительные кокки они сходны с цефалоспоринами I поколения. Некоторые препараты (цефокситин, цефметазол, цефотетан) обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, включая B. fragilis.

В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефметазол) и для приема внутрь (цефуроксим аксетил, цефаклор). Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 — 80 мин), кроме цефотетана, имеющего более высокий показатель (около 4 ч), выделяются преимущественно через почки, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина).

Цефалоспорины II поколения широко применяются в клинической практике для лечения инфекций различной локализации (внебольничных — в качестве монотерапии, госпитальных — обычно в комбинации с аминогликозидами).

Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита, пневмонии (за исключением микоплазменной и хламидийной), в качестве альтернативных средств используются для лечения тонзиллита/фарингита, острых и хронических инфекций мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

Цефуроксим аксетил превосходит цефаклор по активности в отношении H. influenzae, в более высоких концентрациях накапливается в бронхах и мокроте, обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил — каждые 12 ч, цефаклор — каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения.

Цефалоспорины II поколения (цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии), в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит), а также в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами при эмпирической терапии госпитальных инфекций различной локализации и сепсиса. Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных инфекций (интраабдоминальные, гинекологические).

Цефуроксим, наряду с цефалоспоринами I поколения, рассматривается в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины III поколения

Имеют более высокую активность in vitro в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis) по сравнению с цефалоспоринами II поколения. Кроме того, некоторые цефалоспорины этой группы активны в отношении синегнойной палочки; по силе действия на P. aeruginosa они располагаются в следующем порядке:

цефтазидим >> цефоперазон > цефтриаксон > цефотаксим > цефтизоксим.

Все препараты этой группы имеют сходный период полувыведения (1,2 — 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Цефотаксим метаболически нестабилен; в результате биотрансформации образуется активный метаболит — дезацетилцефотаксим, оказывающий синергидное действие с основным препаратом. В отличие от более ранних цефалоспоринов препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.

Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными (пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис). Показана эффективность некоторых препаратов этой группы (цефтазидим, цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии. Цефтазидим является средством выбора при инфекциях, вызванных P. aeruginosa, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом). Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит), а также в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.

Цефалоспорины IV поколения

Характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая P. aeruginosa, и сравнимой с цефалоспоринами I — II поколений активностью в отношении метициллинчувствительных стафилококков; препараты обладают умеренной активностью в отношении E. faecalis.

Препараты этой группы недавно появились в клинической практике, и их место в лечении бактериальных инфекций требует уточнения. Основная область применения — тяжелые госпитальные инфекции, вызванные полирезистентными штаммами бактерий.

C текущей ситуацией и прогнозом развития российского рынка цефалоспоринов можно познакомиться в отчете Академии Конъюнктуры Промышленных Рынков «Рынок антибиотиков цефалспоринового ряда в России».

Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков

Тел.: (495) 918-13-12, (495) 911-58-70

Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков оказывает три вида услуг, связанных с анализом рынков, технологий и проектов в промышленных отраслях — проведение маркетинговых исследований, разработка ТЭО и бизнес-планов инвестиционных проектов.

Источник: http://www.newchemistry.ru/printletter.php?n_id=3416

Антибиотики цефалоспоринового ряда названия

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами — эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
  • Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
  • Цефуроксим-аксетил (Зиннат).
  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
  • Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).
  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).
  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Действуют только Цефокситин и Цефотетан*

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

Читайте далее: Польза и вред антибиотиков для организма

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован –цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. Цефтазидима.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Все медикаменты этого класса отличаются:

  • бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
  • лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
  • наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
  • высоким синергизмом с аминогликозидами;
  • минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика — приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Мутационно-селекционная

  • Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
  • Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Чаще всего резистентность характерна для:

  • стафило- и энтерококков;
  • кишечной палочки;
  • клебсиеллы;
  • микобактерий туберкулёза;
  • шигеллы;
  • псевдомонад.
  • стрепто- и пневмококков;
  • менингококковой инфекции;
  • сальмонеллы.

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Эффективно у пациентов с негоспитальными пеневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

  1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
  2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
  3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
  4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
  5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Читайте далее: Выбор аналогов цефтриаксона в различных формах выпуска

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

  • до 18 лет;
  • пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.

При менингите до 16 г в шесть введ.Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.

Менингит — 100 за 2 р.Не более 4.0 г за сутки.

Менингит — по 2 г, каждые двенадцать часов.Гонорея — 0.25 г однократно.

При менингите 0,2 г за два введения.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

  1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
  2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками — это повышает риск кишечного кровотечения.
  3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
  4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко — псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим, Цефтибутен.

У новорождённых детей рекомендованы более высокие дозировки в связи с замедленной почечной экскрецией. Важно помнить, что Цефипим разрешен только с двухмесячного возраста, а Цефиксим с шестимесячного.

У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Статья подготовлена врачом-инфекционистом

Читайте далее: Все о современной классификации антибиотиков

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений. Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети. Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день. Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

  • инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
  • грамотрицательных бактерий.

Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

  • обострение среднего отита и синусита;
  • лечение послеоперационных состояний;
  • хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
  • инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний. В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:

  • парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
  • средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

  • синусит острой и хронической формы;
  • кишечная инфекция;
  • бактериальный менингит;
  • сепсис;
  • тазовые и интраабдоминальные инфекции;
  • тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
  • в качестве комплексной терапии гонореи.

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм. Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

  • нозокомиальной пневмонии;
  • инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
  • тазовых и интраабдоминальных инфекций;
  • нейтропенической лихорадки;
  • сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

  • большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
  • низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
  • не оказывает противосудорожного действия;
  • используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

  • образование тромбофлебитов и просто флебитов;
  • желтуха, гепатит;
  • диспепсические расстройства;
  • реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.

Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.

Цефалоспорины принадлежат к β-лактамным антибиотикам. Они по своей структуре схожи с пенициллинами и имеют аналогичный механизм действия, более того, у некоторых пациентов наблюдается перекрестная аллергия.

Существует 4 поколения препаратов этой группы. Антибиотики I, II и III поколения можно применять как парентерально, так и орально.

К антибиотикам I поколения относятся:

  • препараты, применяемые для парентерального ведения — Цефазолин;
  • лекарственные средства для орального использования — Цефалексин, Цефадроксил.

К антибиотикам II поколения принадлежат:

  • медикаменты, применяемые для инъекций на основе цефуроксима;
  • препараты, предназначенные для приема через рот на основе цефаклора, цефуроксим аксетила.

III поколение представлено:

  • средствами для парентерального лечения — Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон;
  • медикаментами на основе Цефиксима, Цефтибутена, которые применяются внутрь.

IV поколение представлено только одним препаратом – Цефепим. Его выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Цефалоспорины нарушают синтез клеточной стенки микроба, что ведет к его гибели, то есть антибиотики этой группы обладают бактерицидным эффектом.

Диапазон противомикробной активности и применение

Все цефалоспорины неактивны в отношении следующих микроорганизмов:

  • энтерококков;
  • метициллинорезистентного золотистого стафилококка;
  • листерии.

В линейке от I к III поколению для антибиотиков цефалоспоринового ряда наблюдается тенденция к расширению диапазона действия и повышению противомикробной активности в отношении грамотрицательной микрофлоры при небольшом снижении эффективности в отношении грамположительных бактерий.

Печень – это основной орган человеческого организма, принимающий самое активное участие в преобразовании лекарственных препаратов, принимаемых человеком. Именно поэтому так важно защищать свою печень от негативного воздействия после или во время вынужденного приема антибиотиков с помощью…

Антибиотики I поколения вызывают гибель таких микроорганизмов, как:

  • стрептококки;
  • метициллиночувствительные стафилококки;
  • эшерихии коли;
  • протей мирабилис;
  • некоторые анаэробы.

Все средства этой группы имеют одинаковый диапазон противомикробной активности, но лекарства, предназначенные для орального приема, немного уступают медикаментам для парентерального введения.

Цефалоспорины II поколения более активны по отношению к грамотрицательной микрофлоре по сравнению с медикаментами I поколения, они вызывают гибель таких штаммов бактерий, как:

  • стрептококки и стафилококки (причем к Цефуроксиму они более чувствительны, чем к Цефаклорому);
  • гонококки (Цефуроксим);
  • моракселла катаралис (Цефуроксим);
  • гемофильная палочка (Цефуроксим);
  • эшерихии коли;
  • шигеллы;
  • сальмонеллы;
  • протей мирабилис и обыкновенный;
  • клебсиеллы;
  • цитробактер.

Основными антибактериальными препаратами III поколения являются Цефотаксим и Цефтриаксон. Они имеют схожий спектр терапевтической активности и вызывают гибель следующих микроорганизмов:

  • пневмококков;
  • стрептококков (в том числе и гемолитических);
  • коринебактерии;
  • золотистого стафилококка;
  • менингококков;
  • гонококков;
  • палочки инфлюэнцы;
  • моракселла катаралис;
  • энтеробактерий.

Цефтазидим и Цефоперазон отличаются тем, что они менее активны по сравнению с Цефотаксимом и Цефтриаксоном по отношению к стрептококкам, зато они вызывают гибель синегнойной палочки.

Оральные цефалоспорины III поколения неэффективны против стафилококков, а Цефтибутен еще и в отношении пневмококков и гемолитических стрептококков.

Единственный представитель цефалоспоринов IV поколения Цефепим имеет схожий спектр антимикробной активности с антибиотиками III поколения.

Отзыв нашей читательницы — Марии Остаповой

Недавно я прочитала статью, в которой говорилось, что начинать лечить любую болезнь нужно с очищения печени. И рассказывалось о средстве «Leviron Duo» для защиты и очистки печени. При помощи данного препарата можно не только защитить свою печень от негативного воздействия приема антибиотиков, но и восстановить ее.

Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала упаковку. Начала принимать и заметила, что появились силы, я стала более энергичной, исчезла горечь во рту, ушли неприятные ощущения в животе, улучшился цвет лица. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.

  1. Антибиотики I поколения назначают при заболеваниях кожи и опорно-двигательного аппарата, протекающих в легкой форме.
  2. Средства из группы II поколения назначают при заболеваниях мочеполовой системы, верхних и нижних дыхательных путей таких (тонзиллит, пневмония, хронический бронхит, фарингит).
  3. Медикаменты III поколения имеют такой же спектр показаний к применению, как и антибиотики II поколения. А кроме этого, они с успехом борются с такими заболеваниями, как шигеллез, гонорея, струпья, клещевой боррелиоз.
  4. Препараты IV поколения эффективны при сепсисе, воспалении и абсцессах легких, гнойном плеврите, заболеваниях суставов.

Противопоказания к назначению и побочные реакции

Противопоказанием к применению являются следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость;
  • период лактации;
  • младенцы с повышенным содержанием билирубина в сыворотки крови, особенно недоношенные дети (для Цефтриаксона);
  • патологии печени (для Цефоперазона).

При непереносимости пенициллинов возможна перекрестная аллергия на цефалоспорины I поколения.

На фоне лечения могут возникнуть такие нежелательные реакций, как:

  • аллергия;
  • судороги;
  • гемолитические нарушения (положительный антиглобулиновый тест, эозинофилия, снижение лейкоцитов, агранулоцитоз, малокровие, при назначении Цефоперазона — тромбоцитопения);
  • увеличение активности трансаминаз (особенно при лечении Цефоперазоном);
  • холестаз и пседохолестаз (при назначении высоких доз Цефтриаксона);
  • абдоминальные боли;
  • расстройство желудка;
  • тошнота;
  • рвота;
  • псевдомембранозный колит;
  • молочница;
  • флебит (при введении препаратов внутривенно);
  • болезненность в месте инъекции.

Краткая характеристика лекарственных средств

Цефалоспорины в таблетках имеют следующие отличия:

МЕДИНФО: ВРАЧИ БЬЮТ ТРЕВОГУ! По последним данным ВОЗ, именно заражение паразитами приводит к возникновению практически всех тяжелых болезней у человека. Чтобы защитить себя, достаточно добавить в воду несколько капель… Читать интервью с главным паразитологом страны

  1. Цефалексин относится к препаратам I поколения. Он обладает высокой активностью против стрептококков и стафилококков. При его назначение нужно учитывать, что возможно развитие перекрестной аллергии при непереносимости пенициллина.

Цефуроксим ацетил относится к средствам II поколения. Антибиотик имеет разные торговые названия: Зиннат, Зинацеф, Аксетин. Он отличается высокой активностью по отношению к энтеробактериям, моракселлам и гемофилюсам.

Назначают его несколько раз в день, при таких заболеваниях, как воспаление легких, фурункулез, пиелонефрит. Чаще всего на фоне лечения этим антибиотиком развиваются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, жидкий стул, изменения периферической картины крови.

Цефалоспорины в таблетках имеют ряд преимуществ:

  1. Они не разрушаются ферментом бета-лактамаз.
  2. Они просты и удобны в применение. Пациент самостоятельно без посторонней помощи может принять таблетку.
  3. Лечиться ими можно в домашних условиях.
  4. При приеме таблеток не возникают такие осложнения, как флебит и другие местные воспалительные реакции, характерные для инъекций.

Антибактериальные препараты данной группы в таблетках взрослым врач выписывает в соответствующей дозировке, которую подбирает исходя из тяжести заболевания, приема других медикаментов, соматических патологий. Длительность лечения составляет 7—10 дней.

В педиатрии их назначают в зависимости от тяжести инфекции, возраста и веса ребенка.

Для более полного всасывания эти лекарственные средства желательно принимать после еды. Одновременно для предупреждения развития суперинфекции рекомендуется принимать антимикотики и пробиотики.

Недопустимо принимать антибактериальные препараты без консультации врача – только специалист, оценив состояние больного, может назначить адекватную терапию.

ВАША СЕМЬЯ НЕ МОЖЕТ ОСВОБОДИТЬСЯ ОТ ПОСТОЯННЫХ БОЛЕЗНЕЙ?

Вы и ваши родные очень часто болеете и лечитесь одними антибиотиками? Перепробовано множество различных лекарственных средств, потрачено кучу денег, сил и времени, а результат нулевой? Скорее всего, вы лечите следствие, а не причину.

Слабый и пониженный иммунитет делает наш организм БЕЗЗАЩИТЫМ. Он не может противостоять не только инфекциям, но и паталогическим процессам, вызывающим ОПУХОЛИ И РАК!

Нужно срочно принимать меры! Именно поэтому мы решили опубликовать эксклюзивное интервью с Александром Мясниковым, в котором он делится копеечным методом укрепления иммунитета.

Источник: http://lor-prostuda.ru/antibiotiki-cefalosporinovogo-ryada-nazvaniya/

Ссылка на основную публикацию